03029 药剂学

南京医科大学编 （高纲号 0724）
    一、课程性质及其设置目的与要求
    (一) 课程性质和特点
    药剂学是江苏省高等教育自学考试药学专业（独立本科段）的一门主要专业课程。它是研究将药物制成剂型的配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术科学。它的基本任务是研究将药物制成适宜的剂型应用于临床并保证药物制剂的安全、有效和稳定，以质量优良的药剂满足医疗卫生的需要。
    通过本课程的学习，培养应考者运用药物剂型与制剂设计、制备及质量控制等方面的基本理论、基本知识和技能，为从事药剂学工作，合理制药、用药，保证用药安全，充分发挥药效，研究探讨新剂型和新制剂等方面打下良好基础。
    (二)本课程的基本要求
    通过本课程的学习，应考者应达到以下要求：
    1、了解药剂学的基本概念和剂型的重要性，各种剂型的概念、特点、质量要求；了解本学科的新成就、新进展、新剂型。
    2、理解各剂型的制备方法、质量控制。
    3、掌握制剂中常用辅料的种类及应用特点、常用设备及应用特点。
    （三）本课程与相关课程的联系
    本课程的前修课程是无机化学、有机化学和物理化学，这三门课基本理论可以为本课程打下一定的知识基础，另外，还需要有一些高等数学中的微积分的知识。
    
    二、课程内容与考核目标
    第一篇  药物剂型概论
    第一章  绪论
    （一）课程内容
    本章主要介绍了药剂学的基本概念剂型的重要性、 药物剂型分类方法和常用剂型、药典在药剂学中的应用、药剂学的分支学科及药品质量标准、GMP、GLP的含义及应用、药剂学的发展与展望等。
    （二）学习目的与要求
    掌握药剂学及相关课程的定义与研究范围，掌握药物剂型、制剂的重要意义及要求，熟悉药典、处方及GMP、GLP等重要名词术语的定义及意义；了解药剂学的历史、现状和发展。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：药剂学课程的性质、任务、内容及研究方法；药剂学的发展史，GMP，GLP的概念及基本要求。
    2、掌握：剂型、制剂、方剂、制剂学、调剂学等名词的意义；药典概况，中国药典的沿革概况；《新药审批办法》中药剂学试验项目的必要性及其内容。
    3、熟练掌握：药物制剂的分类方法、特点。
    
    第二章  液体制剂
    （一）课程内容
    液体制剂的特点、质量要求、分类； 液体制剂的溶剂和附加剂； 低分子溶液剂； 高分子溶液剂；溶胶剂；混悬剂；乳剂；不同给药途径用液体制剂； 液体制剂的包装与贮存。
    （二）学习目的与要求
    掌握液体制剂的定义、分类及应用特点，掌握混悬剂与乳剂的处方、制备方法、质量要求及影响稳定性的因素。了解高分子溶液与溶胶型液体制剂的性质、结构与稳定性。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：均相和非均相液体药剂形成和稳定的理论以及影响稳定性的因素，常用附加剂的种类、性质、作用和选用原则。流变性及其应用以及复乳的制备与应用前景。
    2、掌握：各类液体药剂的定义、特点、质量要求、应用等内容；增加药物溶解度的药剂学方法；掌握液体药剂的制备原则、方法与技能。
    3、熟练掌握：液体药剂常用溶剂的种类、性质、作用和选用原则； 
    
    第三章  灭菌制剂与无菌制剂
    （一）课程内容
    灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类；注射剂的处方组成、注射剂的制备；输液的分类与质量要求；输液的制备；输液的质量检查；输液的包装、运输与贮存； 注射用无菌粉末；眼用液体制剂；其它灭菌与无菌制剂。
    （二）学习目的与要求
    掌握注射剂的定义与特点、制备工艺与质量控制，注射剂处方设计要求，常用附加剂；掌握输液剂的工艺特点及要求；熟悉注射用无菌冻干粉末的生产工艺及原理。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：各种湿热灭菌法，特别是热压灭菌法及其安全操作。干热灭菌，紫外线灭菌法，过滤灭菌法及化学灭菌法。注射剂车间的设计要求，常规洁净室与房流洁净室的特点及生产过程中的应用。
    2、掌握：Fo的定义，数学表式，计算方法及灭菌中的意义。无菌操作的概念、方法及无菌检查法；注射剂的定义，质量要求，制备工艺及质量检查方法。
    3、熟练掌握：注射用水的质量要求和制备注射用水的原理和方法。输液剂，注射用的无菌粉末等各类型注射剂的特点及其生产工艺。
    
    第四章  固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）
    （一）课程内容
    固体制剂，制备工艺，体内吸收途径，Noyes-Whitney方程；散剂、颗粒剂、片剂的定义、制备、质量检查。
    （二）学习目的与要求
    掌握散剂、颗粒剂的定义、特点，掌握片剂处方的基本组成、片剂辅料的分类和作用，掌握片剂生产方法和一般过程，掌握片剂的质量要求及测定方法；熟悉片剂包衣的方法与材料，影响片剂质量的因素。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：药物从固体剂型中释放理论；散剂混合时注意事项；固体分散体、影响质量的因素，载体或赋形剂的选用；散剂的特点及一般制备方法；散剂的吸湿，粉末粗细对药物性质的影响；固体分散体的类型及其速效的原理。粉末直接压片等制片法及制备中药片剂的工艺特点及片剂新产品设计的原则。
    2、掌握：熟悉片剂包糖衣、薄膜衣的一般过程及包衣材料的要求。影响片剂质量的因素和压片过程中可能发生的问题及原因分析。
    3、熟练掌握：片剂常用辅料的种类、性质及辅料选用原则；片剂的处方组成、制备工艺过程；片剂的质量要求及测定方法；掌握湿法制粒压片的一般过程。
    
    第五章  固体制剂－2（胶囊剂、滴丸和膜剂）
    （一）课程内容
    胶囊剂、滴丸和膜剂概念、特点、制备工艺。
    （二）学习目的与要求
    掌握胶囊剂及滴丸剂的定义、特点，熟悉硬胶囊剂、软胶囊剂及滴丸剂处方的组成，了解胶囊剂的滴丸剂其本制备工艺及质量检查方法。了解膜剂的定义及处方工艺。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：胶囊剂(硬胶囊及软胶囊)、滴丸剂和膜剂的概念、含义及作用特点；
    2、掌握：胶囊剂、滴丸剂和膜剂的制备方法。
    
    第六章  半固体制剂
    （一）课程内容
    软膏剂、眼膏剂、凝胶剂和栓剂的基质、处方组成、制备及质量检查
    （二）学习目的与要求
    掌握软膏剂、凝胶剂和栓剂定义与特点，基质类型及其处方组成与制备工艺；熟悉软膏剂与凝胶剂和栓剂的质量要求。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：常用软膏剂基质原料与用途；眼膏剂常用基质的组成比例与眼膏剂的制备方法和质量要求；软膏剂中药物透皮吸收的影响因素；栓剂作用的特点和影响药物吸收的各种因素。
    2、掌握：栓剂置换价的计算方法及其意义；机体对栓剂中药物吸收的原因以及栓剂用作全身治疗的特点。
    3、熟练掌握：软膏剂、眼膏剂、凝胶剂及栓剂的处方组成及制备方法。
    
    第七章  气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
    （一）课程内容
    气雾剂、喷雾剂与粉雾剂及气雾剂的发展状况。
    （二）学习目的与要求
    掌握气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的定义、特点与用途；熟悉气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的处方组成及制备工艺，了解气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的质量要求。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：气雾剂的含义、分类、特点；影响药物在呼吸系统分布的因素；抛射剂与附加剂的选择与处方设计。
    2、掌握：气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的组成、制备工艺与质量控制。
    
    第八章  浸出技术与中药制剂
    （一）课程内容
    浸出技术与中药制剂的概念； 浸出操作与设备；常用的浸出制剂； 浸出制剂的制备工艺与质量控制。
    （二）学习目的与要求
    掌握浸出制剂基本概念、分类；熟悉浸出制剂的及浸出原理、制备工艺与质量要求。了解中药成方制剂的制备工艺和质量控制。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：浸出技术及中药制剂的概念，浸出剂的种类和特点。中药制剂的进展及中药剂型的改革。
    2、掌握：浸出操作与设备，常用的浸出制剂种类及制法。
    3、熟练掌握：浸出剂和中药成方制剂的质量控制及中药成方制剂的制备工艺。
    
    第二篇  药物制剂的基本理论
    第九章  药物溶液的形成理论
    （一）课程内容
    药用溶剂的种类及性质；药物的溶解度与溶出速度； 药物溶液的性质与测定方法。
    （二）学习目的与要求
    掌握影响药物溶解度和溶出速度的因素以及增加药物溶解度和溶出速度的方法，熟悉药物溶解度的表示方法及测定方法，熟悉药物溶液的性质与测定方法。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：药物溶液的性质与测定方法。
    2、掌握：药物溶剂的种类及性质，药物的溶解度与溶出速度，药物溶液的性质与测定方法。
    
    第十章  表面活性剂
    （一）课程内容
    表面活性剂的概念、分类、基本性质和应用、表面活性剂的生物学性质。
    （二）学习目的与要求
    掌握表面活性剂的定义、分类，掌握临界胶团浓度、昙点、HLB值等重要概念，熟悉表面活性剂增溶、乳化、润湿等特性；了解表面活性剂的生物学性质、配合应用，了解常用的表面活性剂。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：表面活性剂的概念，分类及其基本性质和应用。
    2、掌握：表面活性剂的结构特征、其吸附性及表面活性剂的生物学性质。
    3、熟练掌握：表面活性剂在增溶、乳化等方面的应用。
    
    第十一章  药物微粒分散系的基础理论
    （一）课程内容
    微粒分散系的主要性质与特点；微粒分散系的物理稳定性。
    （二）学习目的与要求
    掌握微粒分散系的主要性质与特点，了解的微粒分散系的物理稳定性。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：分散体系的概念，微粒分散系的主要性质和特点，及其物理稳定性。
    
    第十二章  药物制剂的稳定性
    （一）课程内容
    药物制剂稳定性的意义、任务； 药物制剂稳定性的化学动力学基础； 制剂中药物的化学降解途径；影响药物制剂降解的因素及稳定化方法； 药物稳定性试验方法。
    （二）学习目的与要求
    掌握药物制剂稳定性研究的意义、影响药物制剂稳定性的因素与稳定化方法，掌握恒温加速试验的原理、方法及有效期预测；了解药物的化学降解途径及稳定性试验其它方法；了解新药报批中稳定性实验要求。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：药物制剂稳定性的意义和化学动力学有关基本概念。制剂中药物化学降解途径与某些稳定性实验，如简便法，Q10法。
    2、掌握：影响药物制剂降解的各种因素与解决药物制剂稳定性的各种方法。
    3、熟练掌握：药物制剂的实验方法特别是加速实验法，包括各种常温加速实验（低温考察法、经典恒温法）。
    
    第十三章  粉粒学基础
    （一）课程内容
    粉体粒子的性质；粉体密度与空隙率；粉体流动性与填充性、吸湿性与润湿性。
    （二）学习目的与要求
    掌握粉体学有关参数的意义；了解粉体学的应用及有关参数的测定方法。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：粉粒学在药剂学中的应用，粉粒理化特性对制剂的工艺，有效性，稳定性及安全性的影响；粉粒的形态、比表面积、孔隙率，可湿性的意义及其应用。
    2、掌握粉粒粒径、堆密度及流性的测定方法；临界相对湿度概念；粉体性质对制剂的影响。
    
    第十四章  流变学基础(不作考试要求)
    
    第十五章  药物制剂的设计
    （一）课程内容
    药物制剂设计的基础； 药物制剂处方设计前工作； 药物制剂处方的优化设计；新药制剂的研究与申报。
    （二）学习目的与要求
    掌握药物制剂处方前设计的概念、意义及要点，掌握药物重要理化性质对处方设计的意义；掌握药物的吸收、消除等体内特性对处方设计的意义；熟悉处方前设计中常用的的方法及对策，了解常用优化设计方法，了解新药报批内容。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：制剂设计的基础。
    2、掌握：药物制剂处方设计前工作，药物制剂处方的优化设计及新药制剂的研究与申报。
    
    第三篇  药物制剂的新技术与新剂型
    第十六章  制剂新技术
    （一）课程内容
    固体分散技术、包合技术、纳米乳与亚纳米乳的制备技术、微囊与微球的制备技术、纳米囊与纳米球的制备技术、脂质体的制备技术。
    （二）学习目的与要求
    掌握包合技术、固体分散技术、微囊化技术、纳米技术的定义与应用特点；熟悉包合材料、固体分散载体材料的种类及常用制备技术；熟悉脂质体的制备技术；了解微囊化和纳米化的材料与方法。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：固体分散技术、包合技术、纳米乳技术与亚纳米乳技术、微囊与微球、纳米囊与纳米球及脂质体的原理及特点。
    2、掌握：固体分散技术、包合技术、纳米乳技术与亚纳米乳技术、微囊与微球、纳米囊与纳米球及脂质体的制备及质量评定。
    3、熟练掌握：脂质体的组成与结构；脂质体的特点；脂质体的制备方法。
    第十七章  缓释、控释制剂
    （一）课程内容
    缓释控释制剂释药原理和方法；缓释控释制剂的设计、体内体外评价；口服定时定位释药系统；靶向制剂的分类及靶向性评定方法；被动靶向制剂的制备方法；主动靶向制剂的种类及特点；前体药物的应用；
    （二）学习目的与要求
    掌握缓、控释制剂的基本概念与作用特点，掌握靶向制剂定义、分类与特点；熟悉控制释药的原理和方法；不同类型缓、控释制剂的处方与工艺；熟悉口服定时和定位释药系统；了解缓、控释制剂的发展，了解靶向制剂发展与前景。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、 领会：掌握缓释、控释制剂的基本概念； 熟悉缓释、控释制剂的释药原理；了解影响口服缓释、控释制剂设计的因素；渗透泵式控释制剂、眼用控释制剂的制法概要和作用原理，了解口服缓释、控释固体制剂的体内外试验法。
    2、掌握：缓释制剂的药动学设计原理，以及常用缓释与控释制剂的辅料。
    3、熟练掌握：缓释制剂、控释制剂的类型与工艺。
    
    第十八章  经皮吸收制剂
    （一）课程内容
    TDDS的发展与特点；经皮吸收制剂的分类； 经皮吸收制剂的研究； 经皮吸收制剂的制备。
    （二）学习目的与要求
    掌握经皮吸收制剂定义、分类与特点；熟悉药物经皮吸收的原理及影响因素；了解经皮吸收制剂的制备与研究方法。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：皮肤的基本原理、吸收途径及经皮吸收制剂的分类；促进药物经皮吸收的新技术及经皮吸收制剂的研究内容。
    2、掌握：影响药物经皮吸收的因素，TDD中常用的经皮吸收促进剂。熟悉经皮吸收制剂的制备。
    
    第十九章  生物技术药物制剂
    （一）课程内容
    生物技术的基本概念、生物技术药物的研究概况、结构特点与理化性质； 蛋白质类药物制剂的处方与工艺；蛋白质类药物新型给药系统。
    （二）学习目的与要求
    掌握蛋白质类药物的结构特点、理化性质，熟悉蛋白质类药物制剂处方工艺的设计要点，了解蛋白质类药物给药系统的发展。
    （三）考核知识点和考核要求
    1、领会：生物技术的基本概念，生物技术药物的研究概况及其制剂的发展前景
    2、掌握：蛋白质类药物制剂的处方和工艺；蛋白质类药物新型给药系统及评价方法。
    蛋白质类药物非注射途径新的给药系统。
    
    三、有关说明和实施要求
    （一）关于“课程内容与考核目标”中有关提法的说明
    在大纲的考核要求中，提出了“领会”、“掌握”和“熟练掌握”三个能力层次，它们之间是递进等级关系，后者必须建立在前者的基础上，它们的含义是：
    领会：要求应考者能够记忆本课程中规定的有关知识点的主要内容，并能够领会和理解本课程中规定的有关知识点的内涵与外延，熟悉其内容要点和它们之间的区别联系，并能根据考核的不同要求，做出正确的解释、说明和阐述。
    掌握：要求应考者应该掌握的课程中的知识点。
    熟练掌握：要求应考者必须掌握的课程中的重要知识点。
    （二）自学教材
    本课程使用教材为：药剂学（第五版），崔福德主编，人民卫生出版社，2003年。
    （三）对社会助学的要求
    1、应熟知考试大纲对课程所提出的总的要求和各章的知识点。
    2、应掌握各知识点要求达到的层次，并深刻理解各知识点的考核要求。
    3、对应考者进行辅导时，应以指定的教材为基础、以考试大纲为依据，不要随意增删内容，以免与考试大纲脱节。
    4、辅导时应对应考者进行学习方法的指导，提倡应考者“认真阅读教材，刻苦钻研教材，主动提出问题，依靠自己学懂”的学习方法。
    5、辅导时要注意基础、突出重点，要帮助应考者对课程内容建立一个整体的概念，对应考者提出的问题，应以启发引导为主。
    6、注意对应考者能力的培养，特别是自学能力的培养，要引导应考者逐步学会独立学习，在自学过程中善于提出问题、分析问题、做出判断和解决问题。
    7、要使应考者了解试题难易与能力层次高低两者不完全是一回事，在各个能力层次中都存在着不同难度的试题。
    （四）关于命题和考试的若干规定
    1、本大纲各章所提到的考核要求中，各条细目都是考试的内容，试题覆盖到章，适当突出重点，加大重点内容的覆盖密度。
    2、试卷对不同能力层次要求的试题所占的比例大致是：“领会”20％；“掌握”40％；“熟练掌握”为40％。
    3、试题难易程度要合理，可分为四档：易、较易、较难、难，这四档在各份试卷中所占的比例约为2：3：3：2。
    4、本课程考试试卷可能采用的题型有：命名题、选择与填空、完成反应式、反应机理、合成题、推测结构题等。
    5、考试方式为闭卷、笔试，考试时间为150分钟。评分采用百分制，60分为及格。
    
    附录  题型举例
    一、单项选择
    湿法制粒压片工艺的目的是改善主药的（      ）。
    A 可压性和流动性       B 崩解性和溶出性
    C 防潮性和稳定性       D 润滑性和抗粘着性
    二、名词解释
    乳化剂    热原   反絮凝剂    相对生物利用度
    三、计算题与简答题
    片剂的包衣的目的是什么？
    测定溶出度有何意义？常用何法测定？哪些药物必须测定溶出度？
    四、处方分析
    指出下列处方中各成分作用，应制成何种剂型并简要写出制备工艺。
    处方：
    茶碱                  　 100g　（　　　　　　　）
    乳糖                 　   50g　（　　　　　　　）
    微晶纤维素           　   100g （　　　　　　　）
    羟丙基甲基纤维素K4M 　    100g　（　　　　　　　）
    聚维酮                　   1g  （　　　　　　　）
    硬脂酸镁             　   0.2g （　　　　　　　）